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„Medikamente sind ein wichtiger aber nicht der einzige Baustein zur Linderung von Schmerzen."

Dr. Tobias Weigl

Dr. Tobias Weigl

Medikamente wie NSAR bei Kopfschmerzen, Rückenschmerzen - ASS, Ibuprofen, Diclofenac und Paracetamol

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Wenn Sie wenig Zeit haben und schnell eine Zusammenfassung der wichtigsten Fakten aus diesem Artikel lesen möchten, dann bitte gehen Sie direkt an das Ende des Textes. Dort finden Sie eine knappe Zusammenfassung.

1. Einführung Schmerzmittel - Die medikamentöse Therapie

Die pharmakologische bzw. medikamentöse Behandlung ist ein wichtiger Baustein der Therapie akuter und chronischer Schmerzen. Es gibt verschiedene Arten von Schmerzmitteln, den sog. Analgetika und Co-Analgetika (ein neuartiges Co-Analgetika ist das sog. Actonel - Actonel ist ein neues Medikament zur Behandlung von Osteoporose).
Die verschiedenen Schmerzmittel unterscheiden sich im Wirkprinzip, Wirkdauer und Wirkort, so dass jede Medikamentengruppe einen anderen Bereich des Schmerzleitungs- oder Schmerzverarbeitungssystems beeinflusst. Diese Unterschiede fasst man unter dem Begriff Pharmakokinetik zusammen.

medikamente-gegen-chronische-schmerzenFerner teilt man die Medikamente in zwei Gruppen auf: (1) die zentral wirksamen Schmerzmittel, sog. Opioide bzw. Opiate. Diese wirken unmittelbar auf das Gehirn und Rückenmark (zentrales Nervensystem). Sie sind in ihrer Wirkung besonders stark und werden v.a. bei chronischen Schmerzen, z.B. Phantomschmerz oder Tumorschmerzen, eingesetzt. (2) Die peripher wirksamen Schmerzmitteln wirken lokal, also direkt am Ort des Schmerzes (z.B. Paracetamol, Aspirin, Ibuprofen). Sie werden verstärkt bei akuten Schmerzen eingesetzt, wie z.B. Kopf- und Zahnschmerzen, aber auch bei arthrosebedingten Gelenkschmerzen. Der genaue Wirkmechanismus, die sog. Pharmakodynamik, ist nicht bei allen Medikamenten eindeutig geklärt. Bekannt ist, dass mehrere, kontrovers diskutierte Mechanismen zusammenspielen, und, dass der schmerzstillende Effekt zu einem nicht unerheblichen Teil in Gehirn und Rückenmark zustande kommt – für sowohl zentral als auch peripher wirksame Medikamente.

2. Schmerzmedikamente bei chronischen Schmerzen

In der Therapie chronischer Schmerzen muss der Patient seine Medikamente nach einem festen Zeitplan einnehmen, so dass der Wirkstoffspiegel im Blut über die Zeit konstant gehalten werden kann (vergleichbar mit der Einnahme von Antibiotika bei bakteriellen Erkrankungen). Der Zeitplan richtet sich nach der Wirkungsdauer der Medikamente. Prinzipiell gilt: Ein Medikament muss entweder sehr häufig am Tag eingenommen werden oder es werden sog. Retardprodukte verwendet, die ihren Wirkstoff langsam über einen längeren Zeitraum freisetzen. Nur durch einen ausreichend hohen Wirkstoffspiegel kann das Schmerzgedächtnis reduziert werden.
Dieses Prinzip gilt insbesondere für die Einnahme von Opioiden. Opioide sind sehr potente Mittel und dürfen auch nur unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden. Opioide sind somit ein sehr wichtiger Baustein ein medikamentösen Schmerztherapie, insbesondere von chronischen Schmerzpatienten. Vorteilhaft ist vor allem die Tatsache, dass Opiode trotz einer sehr langen Anwendung häufig nur geringe Nebenwirkungen aufweisen, insbesondere im Vergleich zu den NSAR (Nicht-Steroidale-Antirheumatika). Die häufigste Nebenwirkung von Opioiden sind Verstopfungen.


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3. Schmerzmedikamente nach WHO-Stufenschema

Dies ist vergleichbar mit der kontinuierlichen Anwendung der Bomedus Produkte. Die darin angewandte Technologie – die Small Fiber Matrix Stimulation® – bietet eine medikamentfreie Alternative zur Behandlung von chronischen Schmerzen. Um eine systematische und nachvollziehbare medikamentöse Schmerzbehandlung zu ermöglichen, wurde ein sog. Stufenschema der Weltgesundheitsorganisation (WHO), eingeführt. Dieses wird beginnend auf Stufe 1 schrittweise und so lange ansteigend durchlaufen, bis die Schmerzen gelindert sind.

Stufe I: Bei schwachen bis mäßigen Schmerzen, z. B. Hals- oder Kopfschmerzen, genügen nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR-Schmerzmittel; z. B. Aspirin, Ibuprofen).

Stufe II: Bei stärkeren Schmerzen sind schwache Opioide verfügbar (z.B. Valoron, Naloxon und Tramal). Reichen diese Medikamente alleine nicht aus, werden sie mit denen der Stufe I kombiniert. Diese Medikamente sind bereits morphin-ähnliche Schmerzmittel.

Stufe III: Bleibt die Kombination aus Medikamenten der Stufen I und II ohne zufriedenstellende Wirkung, werden starke Opioide eingesetzt (z.B. Morphin und andere morphinverwandte Präparate, z.B. Oxycodon). Auch diese Substanzen können mit den Schmerzmitteln der Stufe I kombiniert werden. Das Opioid sollte dann immer nach einem festen Schema eingenommen werden (siehe oben).

Stufe IV: Die Stufe IV gehört nicht zum klassischen WHO-Stufenschema. Vielmehr ist dies eine Erweiterung, welche heutzutage aber oftmals Anwendung findet. Die Stufe IV umfasst zum einen die Schmerzpflastertherapie (transdermale Schmerztherapie), in der der Wirkstoff (z.B. Fentanyl oder Buprenorphin) aus einem Pflaster durch die Haut in den Körper wandert. Zum anderen umfasst sie die lokal invasiven Schmerztherapien, in denen Schmerzmittel direkt in Haut, Blutgefäße, Gelenke, Nerven oder Rückenmarksflüssigkeit gespritzt werden.

Schauen Sie sich gerne auch dieses Video von Dr. Tobias Weigl an. Er erklärt den häufigen Missbrauch von Kopfschmerzmitteln bei Kindern.

4. Nicht-opioide Analgetika

Die nicht-opioide Analgetika sind die weitläufig am bekanntesten und am häufigsten verwendeten Schmerzmittel. Unter dieser Bezeichnung werden Analgetika zusammengefasst, die nicht mit Opioidrezeptoren, also den körpereigenen Schmerzrezeptoren, interagieren. Zu dieser Gruppe gehören ASS (Aspirin), Ibuprofen, Diclofenac aber auch Paracetamol und Metamizol (besser bekannt als Novalgin). Man kann die nicht-opioiden Schmerzmittel in drei Gruppen unterteilen:

  1. saure antipyretisch-antiphlogistische Analgetika: ASS, Ibuprofen und Diclofenac
  2. nicht-saure antipyretische Antiphlogistika: Paracetamol und Metamizol
  3. Analgetika ohne antipyretisch-antiphlogistische Wirkung: Flupirtin und Nefopam

Die Wirkorte der nicht-opioiden Analgetika sind typischerweise der sog. Nozizeptor (also die Endigung der Schmerzfaser, sog. Beeinflussung der peripheren Schmerzentstehung) und das geschädigte Gewebe bzw. Organ sowie das Rückenmark. Zentral also im Gehirn wirksam sind die nicht-opioiden Schmerzmittel in der Regel nicht (wie oben beschrieben). Die schmerzlindernde Wirkung von Medikamenten wie Aspirin, Ibuprofen, Diclofenac und Paracetamol wird v.a. erreicht durch eine verminderte Nozizeptoren-Empfindlichkeit, wobei dies bei Paracetamol und Metamizol teilweise noch unklar ist. Dies geschieht im Körper durch eine Blockade der sog. Prostaglandinsynthese.
Die erste Gruppe der sauren antipyretisch-antiphlogistischen Analgetika hat außer den drei Wirkkomponenten Fiebersenkung, Entzündungshemmung und Schmerzlinderung auch einen schwachen sauren Charakter und eine hohe Plasmaeiweißbindung. Diese beiden letzten Eigenschaften sind wichtig für die Entzündungshemmung.

Wichtiger Unterschied zwischen Opioiden und nicht-opioiden Schmerzmitteln:
  • Opioide: vermindern Schmerzweiterleitung (siehe unten)
  • Nicht-Opioide Schmerzmittel: vermindern die Nozizeptoren-Empfindlichkeit.

In der folgenden Abbildung sind die wichtigsten Arzneistoffe gegenübergestellt: ASS, Ibuprofen, Diclofenac, Coxibe (spezielle, eher neuere Medikamente), Paracetamol und Metamizol (Novalgin).

Hinweis: Diese Übersicht ist nicht vollständig und ersetzt auch nicht die Herstellerinformationen. Packungsbeilage beachten sowie Rücksprache mit Arzt und/ oder Apotheker halten.

5. Acetylsalicylsäure (ASS und dessen aktiver Metabolit Salicylsäure)

Die Geschichte von Aspirin bzw. Acetylsalicylsäure

Bereits in der Antike wurde die Weidenrinde (Weide = Salix) als Mittel gegen Fieber und Schmerzen genutzt. Mitte des 19. Jahrhunderts wurde aus der Weidenrinde das Salicin isoliert (ein Glykosid des Salicylalkohols). Wenig später gelang die Oxidation des Salicylalkohols zur Salicylsäure, die innerhalb kürzester Zeit breite klinische Anwendung fand. Die Acetylsalicylsäure wurde in reiner Form erstmals von Felix Hoffmann (damals Farbenfabrik Bayer) synthetisiert und 1899 unter dem Namen Aspirin als Medikament eingeführt. Aspirin verdrängte innerhalb kürzester Zeit aufgrund des weniger unangenehmen Geschmacks und der besseren lokalen Verträglichkeit rasch die Salicylsäure. Trotz jahrzehntelanger weltweiter Verwendung wurde erst 1971 von John Vane und Mitarbeitern die Hemmung der Cyclooxygenase (COX) als vermutlicher Wirkungsmechanismus entdeckt. Heute geht man davon aus, dass alle sauren antipyretisch-antiphlogistischen Analgetika im Wesentlichen über diesen Mechanismus schmerzlindern und entzündungshemmend wirken.

ASS ist bis heute das am meisten verwendete Schmerzmittel (häufiger als Paracetamol, Ibuprofen oder andere).

Wirkung von ASS:
  1. Schmerzlindernd = analgetisch (mittels Reduktion der Nozizeptoren-Sensibilisierung)
  2. Fiebersenkend = antipyretisch (mittels Reduktion der PGE-Bildung im Hypothalamus)
  3. Entzündungshemmend = antiphlogistisch, antirheumatisch (mittels Reduktion der PG-Bildung im entzündeten Gewebe)
  4. Hemmung der Thrombozytenaggregation = sog. Blutverdünner (aufgrund Hemmung der Cyclooxygenasen)
Wichtige Nebenwirkungen von Acetylsalicylsäure (ASS) können sein:
  1. Magen-Darm-Beschwerden: Übelkeit, Ulcera = Magengeschwüre, Blutungen
  2. Nierenschäden bei chronischer Anwendung
  3. Allergien und sog. "Analgetika-Asthma"
  4. Medikamenten induzierte Kopfschmerzen bei häufigem und regelmäßigem Gebrauch
Zusätzliche Nebenwirkungen von ASS im Vergleich zu Ibuprofen und Diclofenac sind
  • Bei Schwangeren: Verzögerung der Wehen sowie erhöhter Blutverlust bei Geburt (aufgrund Hemmung der sog. Prostaglandinsynthese)
  • Fetus: vorzeitiger Verschluss des Ductus arteriosus Botalli
  • Kinder (mit Fieber): Reye-Syndrom (bei Virusinfekt)
  • Bei sehr hoher Dosis: Hör- und Sehstörungen, Schwindel

Bei einer akuten Intoxikation kann es zu einer Hyperventilation  sowie einer metabolischen Azidose kommen (was im Extremfall eine Atemlähmung, Bewusstlosigkeit und Tod zur Folge hätte).

Aspirin-Resistenz

Bei einigen Patienten wurde eine nicht ausreichende blutgerinnende Wirkung von Aspirin festgestellt. Dieses Phänomen häufig als „Aspirin-Resistenz“ bezeichnet, wird aktuell intensiv und kontrovers diskutiert. Die klinische Relevanz der Aspirin-Resistenz ist derzeit noch nicht geklärt. In diesem Zusammenhang ist auch wichtig und als Grund der unerwünschten Wirkung auch zu nennen die teilweise mangelnde Compliance der Patienten – z.T. bedingt durch unerwünschte Wirkungen von ASS: „Resistenz gegenüber Aspirin“ anstatt „Aspirin-Resistenz“

6. Ibuprofen und Diclofenac sind NSAR

Ibuprofen und Diclofenac gehören zur Gruppe der sog. NSAR = nicht-steroidale Antirheumatika. In die Gruppe der NSAR gehört auch ASS. Die NSAR sind sog. saure Verbindungen und haben zwei wesentliche zusätzliche Eigenschaften neben der Schmerzlinderung und Fiebersenkung: Entzündungshemmung (antiphlogistisch) und Hemmung der Blutgerinnung bzw. die sog. Thrombozytenaggregationshemmung. Wobei Ibuprofen und Diclofenac eher schwach und reversibel die Blutgerinnung hemmen und daher dafür nicht nutzbar sind. Anders bei ASS.

Einen Video-Beitrag zu den Schmerzmitteln Ibuprofen und Diclofenac finden Sie hier. Klicken Sie einfach auf das Video.

Zusammenfassend haben Ibuprofen und Diclofenac die folgenden gewünschten Wirkungen:
  1. Schmerzlindernd = analgetisch (mittels Reduktion der Nozizeptoren-Sensibilisierung)
  2. Fiebersenkend = antipyretisch (mittels Reduktion der PGE-Bildung im Hypothalamus)
  3. Entzündungshemmend = antiphlogistisch, antirheumatisch (mittels Reduktion der PG-Bildung im entzündeten Gewebe)
  4. Schmerz lindern bei Mentruationsbeschwerden = antidysmenorrhoisch (va. Ibuprofen) (mittels Reduktion der PG-Bildung im Uterus)
Wichtige Nebenwirkungen von Ibuprofen und Diclofenac können sein:
  1. Magen-Darm-Beschwerden: Übelkeit, Ulcera = Magengeschwüre, Blutungen
  2. Nierenschäden bei chronischer Anwendung
  3. Allergien und sog. "Analgetika-Asthma"
  4. Medikamenten induzierte Kopfschmerzen bei häufigem und regelmäßigem Gebrauch
Wichtige Kontraindikationen also Gründe es nicht zu nehmen sind:
  1. Herzinsuffizienz
  2. Niereninsuffizienz

Eine Übersicht zu den Medikamenten Ibuprofen und Diclofenac gibt die folgende Tabelle.

7. Fazit zu Ibuprofen und Diclofenac

  1. Ibuprofen und Diclofenac sind zwei wichtige Arzneistoffe, die in die Gruppe der NSAR gehören.
  2. Einsatzfelder von Diclofenac und Ibuprofen sind (Gelenk-)Schmerzen, Fieber, Entzündungen, Rheuma und Gicht.
  3. Diclofenac und Ibuprofen sollte man im Vergleich zu Paracetamol (s.u.) eher bei Gelenkschmerzen und akuten Sportverletzungen nehmen.
  4. Nebenwirkungen von Diclofenac und Ibuprofen sind: Magen-Darm Beschwerden, Allergien und Asthma, Nierenschäden (bei chronischem Gebrauch).
  5. Während einer Schwangerschaft und Stillzeit sollten die beiden Medikamente nicht eingenommen werden.

Hinweis: Packungsbeilage beachten sowie Rücksprache mit Arzt und/ oder Apotheker halten!

8. Paracetamol (in USA: Acetaminophen)

Paracetamol ist eine nicht-saure Verbindung - im Gegensatz zu ASS, Ibuprofen und Diclofenac. Neben Paracetamol gehört auch der Wirkstoff Metamizol in die Gruppe der nicht-sauren Verbindungen. Diese haben in therapeutischer Dosis praktisch keine antiphlogistische, d.h. entzündungshemmende Wirkung. Ferner haben diese beiden Medikamente auch kaum Nebenwirkungen auf den Magen-Darm Trakt.

Paracetamol hat die folgenden Wirkungen:
  1. Schmerzlindernd = analgetisch (leichte bis mittlere Schmerzen)
  2. Fiebersenkend = antipyretisch

Einen Beitrag auf dem YouTube Kanal Video-Visite zum Thema Paracetamol finden Sie hier.

Somit hat Paracetamol keine antiphlogistische = entzündungshemmende sowie keine spasmolytische = muskelentkrampfende Wirkung. Aus diesen Gründen ist Paracetamol weniger geeignet mit (akuten) Gelenkschmerzen bzw. Sportverletzungen, da dabei immer auch (akute) Entzündungsprozesse eine wichtige Rolle spielen. Da Paracetamol nicht muskelentkrampfend wirkt ist es auch weniger bei Verspannungen wie z.B. Nackenverspannungen geeignet. Gut geeignet ist Paracetamol bei Kopfschmerzen, da es zentral, im sog. ZNS = zentrales Nervensystem, wirkt.

Wichtige Nebenwirkungen von Paracetamol können sein:

  1. selten Nierenschäden bei chronischer Anwendung (erhöhte Gefahr bei Kombination mit anderen Schmerzmitteln)
  2. Leberschäden bei Überdosierung.
    In den USA sterben jährlich bis zu 500 Personen aufgrund einer Paracetamol Überdosierung. Daher sollte man auf die Einnahme mit anderen Medikamenten achten, die ebenfalls Paracetamol enthalten (wie z.B. Wick Medinait oder Buscopan Plus).
    Zeichen einer Paracetamol-Vergiftung können sein:

    • Leberschmerzen und Bauchschmerzen
    • Übelkeit und Erbrechen
    • Gelbsucht

Wichtige Kontraindikationen also Gründe Paracetamol nicht zu nehmen sind:
  1. Niereninsuffizienz
  2. Leberinsuffizienz bzw. Leberschäden
  3. chronische Alkohleinnahme
    Aus diesen Gründe sollte Paracetamol auch nicht beim sog. Katerkopfschmerz eingenommen werden. Paracetamol wird wie Alkohol durch die gleichen Enzyme in der Leber abgebaut. Dadurch wird die Entgiftung des Alkohols verlangsamt als auch es kommt zu vermehrten (gemeinsamen) giftigen Zwischenprodukten in der Leber. Die Leber wird also stärker belastet.

Ganz wichtig: Nehmen Sie Paracetamol nicht ohne ärztlichen Rat längere Zeit und in höheren Dosen ein.

Eine zusammenfassende Übersicht zu Paracetamol gibt die folgende Tabelle.

9. Fazit zu Paracetamol (in USA: Acetaminophen)

  1. Paracetamol ist ein beliebtes und prinzipiell gut verträgliches Schmerzmittel. Einsatz erfolgt v.a. bei Kopfschmerzen jedoch nicht bei Kater-Kopfschmerzen.
  2. Dennoch, auch Paracetamol ist kein harmloses Lutschbonbon auch wenn wenn es rezeptfrei für Jeden in der Apotheke erhältlich ist.
  3. Paracetamol ist im Vergleich zu anderen Schmerzmitteln magenfreundlicher, kann jedoch bei Überdosierung zu Leberschänden und schließlich auch zu einer tödlichen Vergiftung führen.
  4. Dosierungsempfehlung bei Kopfschmerzen: 1x 500mg wobei die Wirkung nach ca. 30-60 Minuten eintritt. Die maximale Tagesdosis von 3x2 Tabletten (à 500mg) sollte nicht überschritten werden.
  5. Paracetamol ist das Mittel der Wahl während einer Schwangerschaft und auch der Stillzeit. Trotzdem sollte man es vermeiden.

Hinweis: Packungsbeilage beachten sowie Rücksprache mit Arzt und/ oder Apotheker halten!

10. Alternative zu Medikamenten: SFMS

Wie bereits beschrieben haben viele Menschen oft Nebenwirkungen durch die Einnahme von Schmerzmitteln. Typische Nebenwirkungen sind Magen-Darm-Probleme sowie Übelkeit und bei Opioide auch "mentale und geistige Probleme". Aus diesem Grund sollte man immer versuchen, auf Dauer die Einnahme von Schmerzmitteln zu reduzieren bzw. zumindest nicht weiter zu steigern. Daher sollte gelten bei dauerhafter Einnahme von Schmerzmitteln:

SO WENIG WIE MÖGLICH UND NUR SO VIEL WIE NÖTIG!

Welche Alternativen gibt es? Um die Schmerzmedikamente Einnahme zu reduzieren ist ein ganzheitlicher Behandlungsansatz notwendig. Ganzheitlich bedeutet von verschiedenen Seiten mit verschiedenen Maßnahmen. Es gibt nicht die eine "Wunderwaffe" aber es gibt eine Menge sinnvoller Methoden, die in Kombination mit Schmerzmitteln zu einer Reduktion der Einnahme von Ibuprofen, Diclofenac, Aspirin etc. führen können. Dazu gehört u.a. die sog. Small Fiber Matrix Stimulation. Die Small Fiber Matrix Stimulation (SFMS) macht eine gezielte Stimulation von Schmerzfasern bzw. Nervenfasern. Durch den sog. Mechanismus der Longterm Depression wird das Schmerzempfinden wieder normalisiert bzw. für den Patienten werden die Schmerzen reduziert. Die Anwendung der SFMS ist somit ein wichtiger Baustein zur Reduktion der eigenen Medikamenteneinnahme. Die Small Fiber Matrix Stimulation wurde an mehreren Kliniken und Forschungseinrichtungen erforscht und entwickelt. So u.a. am Universitätsklinikum Bonn und der Uniklinik Aachen.

SFMS ALS WICHTIGER BAUSTEIN ZUR MEDIKAMENTENREDUKTION

 

11. Zusammenfassung: Kurz & bündig

Schmerzmedikamente sind ein sehr wichtiger Baustein bei der Behandlung von Schmerzen. Sie sind oftmals unabkömmlich und haben Ihre Daseinsberechtigung. Gleichzeitig muss man jedoch auch einen sorgsamen Umgang mit den Medikamenten haben denn auch nicht-opioide Analgetika sind keine Lutschbonbons. Als NSAR (= nicht-steroidale Antirheumatika) sind bekannt ASS, Ibuprofen und Diclofenac. Wichtige Nebenwirkungen dieser Arzneien sind Probleme mit dem Magen-Darm, Asthma und bei chronischer Anwendung Nierenschäden. Demgegenüber kann das Medikament Paracetamol (kein NSAR) bei einer Überdosierung zu einem akuten Lebersagen und im Extremfall tödlich enden. Eine zu hohe und chronische Anwendung sollte daher immer vermieden werden. Merken Sie sich die sog. 10-20-Regel: Maximal 10 Tage im Monat Schmerzmittel nehmen, d.h. an 20 Tagen keine nehmen.

12. Quellen und weiterführende Links

Bomedus Schmerzglossar: bomedus.com/wissen/schmerzglossar

Deutsche Schmerzliga e.V.

Deutsche Schmerzgesellschaft e.V.

Deutsche Gesellschaft für Schmerzmedizin

Deutsche Rheuma-Liga e.V.

Bildquelle: © Tropper2000 / shutterstock.com

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